211915-84-3|3-[[[2-[[(4-kyanofenyl)amino]methyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl]karbonyl] Ethylester kyseliny pyridin-2-ylamino]propionové

Úvod
3-[[[2-[[(4-kyanofenyl)amino]methyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl]karbonyl] Ethylester pyridin-2-ylamino]propionové kyseliny je bílý až téměř bílý prášek, antikoagulační léčivo; používá se u pacientů s nevalvulární fibrilací síní ke snížení rizika cévní mozkové příhody a systémové embolie. Meziprodukt suroviny droga dabigatran etexilát; meziprodukt dabigatranu; je druhem Nový typ syntetického přímého inhibitoru trombinu, proléčivo dabigatranu, je nepeptidový inhibitor trombinu.

Specifikace CAS: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-Kyanofenyl)amino]methyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5- ethylester kyseliny yl]karbonyl]pyridin-2-ylamino]propionové

SyntézaCAS: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-kyanofenyl)amino]methyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl] ethylester karbonyl]pyridin-2-ylamino]propionové kyseliny

s benzotriazol-1-olem; 1-ethyl-(3-(3-dimethylamino)propyl)-karbodiimid hydrochlorid; N-ethyl-N,N-diisopropylamin v dichlormethanu při 10 - 35 stupni;

Při {{0}} stupni C přidejte meziprodukt DGM1 (20 g, 58 mmol, 1,0 ekv.), meziprodukt DGM2 (10,8 g, 61 mmol, 1,05 ekv.) a 500 ml dichlormethanu do 1000 ml reakční baňky, míchejte, aby se rozpustil, a poté přidejte EDCI (16,7 g, 87 mmol, 1,5 ekv.), HOBt (11,7 g, 87 mmol, 1,5 ekv.) a N,N-diisopropylethylamin (15 g, 116 mmol, 2 ekv.), Teplota byla zvýšena na 30-35 stupeň C a reakce byla monitorována pomocí TLC. Po reakci se přidá 200 ml 10% vodného roztoku kyseliny octové a 100 ml dichlormethanu, míchá se 3 hodiny, nechá se stát a organická fáze se oddělí. Organická fáze je nasycený vodný hydrogenuhličitan sodný (200 ml x 1) a nasycený vodný chlorid sodný (200 ml x 1). Byla promyta, sušena nad bezvodým síranem sodným, filtrována odsátím a filtrát byl zahuštěn za sníženého tlaku. surová pevná látka. Surový produkt byl rekrystalizován z 300 ml ethanolu, čímž bylo získáno 23,2 g pevného produktu DG1. Výtěžek: 82 procent.

Odkaz:

Nantong Changyou Pharmaceutical Technology Co., Ltd.; Li Zebiao; Gu Wenchao; Zhang Qinghai; Ding Hongping; Lin Yanfeng CN110981858, 2020, A Umístění v patentu: Odstavec 0039; 0041-0043

Populární Tagy: 211915-84-3,cas 211915-84-3,3-[[[2-[[(4-kyanofenyl)amino]methyl]-1-methyl{{6} Ethylester }h-benzimidazol-5-yl]karbonyl]pyridin-2-ylamino]propionové kyseliny, cena, nabídka, sleva, skladem, na prodej