CAS 945667-22-1|saxagliptin

Úvod
Saxagliptin je selektivní a reverzibilní inhibitor DPP4 s IC50 26 nM.

Studie in vitro

In vitro inhiboval saxagliptin FBS, inzulín a IGF-1-indukovanou fosforylaci ERK a buněčnou proliferaci v preosteoblastech MSC a MC3T3E1. V nepřítomnosti růstových faktorů neměl saxagliptin žádný účinek na aktivaci ERK Chemicalbook nebo buněčnou proliferaci. V buňkách MSC a MC3T3E1 saxagliptin v přítomnosti FBS inhiboval expresi Runx2 a osteokalcinu, produkci kolagenu I a mineralizaci a zvýšil expresi PPAR-gama.

Studie in vivo

Saxagliptin má přímý příznivý účinek na arteriální stěnu zvýšením využití NO a zlepšením antioxidačního stavu u zvířecích modelů diabetu 2. typu. Saxagliptin ruší vaskulární hypertrofii tím, že ruší NAD(P)H oxidázou řízené odpojení eNOS a snižuje vazokonstrikční aktivitu odvozenou od COX-1-Chemicalbook (aktivita vazokonstriktorů pro snížení exprese tromboxanových prostaglandinových receptorů) plastů a zlepšuje dostupnost NO v malé krvi cév u db/db myší. Saxagliptin inhibuje DPP-4 a může také zlepšit funkci buněk ostrůvků a snížit postprandiální koncentrace glukagonu v postprandiálních stavech a nalačno.

Populární Tagy: cas 945667-22-1,945667-22-1,saxagliptin, cena, nabídka, sleva, skladem, na prodej